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治疗乳腺癌的芙瑞口服吸收快吗?
补充说明:治疗乳腺癌的芙瑞口服吸收快吗?
a******W 2013-11-04 13:18
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医生回答(1)
在我国,乳腺癌已成为女性最常见的恶性肿瘤之一,居女性恶性肿瘤死亡率的首位。新一代芳香化酶抑制剂——芙瑞(来曲唑片),为人工合成的苄三唑类衍生物,可通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。
根据芙瑞(来曲唑片)的药化动力学原理,口服芙瑞(来曲唑片)后,药物很快在胃肠道完全吸收,1h达最高血清浓度,并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低,仅60%,血清终末消除相半衰期约2d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。
每天服用芙瑞(来曲唑片)2.5mg,2~6周血药浓度可达稳定状态。稳态时的血药浓度单剂量服用芙瑞(来曲唑片)浓度的1.5~2倍,表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。这种稳态水平可维持更长时间,但不产生来曲唑的蓄积,芙瑞与蛋白质结合率低,有较大的分布容积。本品代谢缓慢,代谢产生的甲醇代谢物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有药理活性,代谢物与葡萄糖苷酸的共轭物主要经肾排泄,尿的放射性同位素跟踪表明代谢物的75%是甲醇代谢物,约9%是两种尚未确定的代谢物,约6%是芙瑞的原型药物。芙瑞的消除半衰期为2天。
芙瑞来曲唑疗效肯定,不良反应轻,大多患者可以耐受,应为绝经后转移性乳腺癌一线治疗的首选方案之一。
2013-11-04 13:38
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乳腺癌(mammarycancer)是女性最常见的恶性肿瘤之一,发病率占全身各种恶性肿瘤的7-10%,在妇女仅次于子宫癌,已成为威胁妇女健康的主要病因。它的发病常与遗传有关,以及40-60岁之间,绝经期前后的妇女发病率较高。它是一种通常发生在乳房腺上皮组织,严重影响妇女身心健康甚至危及生命的最常见的恶性肿瘤之一。乳腺癌男性罕见,仅约1-2%的乳腺患者是男性。