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阿普唑仑
补充说明:阿普唑仑
a******W 2015-08-06 12:54
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精选回答(1)
阿普唑仑通过增强GABA受体介导的氯离子通道开放频率,降低突触后膜兴奋性,导致神经元超极化而发挥其药理作用。
阿普唑仑是一种苯二氮卓类药物,具有中枢神经系统抑制作用。该药物能增加脑内神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的活性,从而起到镇静催眠效果。阿普唑仑通过结合苯二氮卓受体(BZR),提高GABA与其受体的亲和力,进而促进GABA与突触后膜上的GABAA受体结合,打开氯离子通道,使大量氯离子内流,导致突触后膜去极化,最终引起神经元超极化。
需要注意的是,长期使用阿普唑仑可能会产生依赖性和耐药性,并可能导致撤药综合征。因此,在使用过程中应严格遵循医嘱,避免滥用或突然停药。
在使用阿普唑仑时需注意剂量控制,避免过量使用以防止可能的副作用发生。同时,患者应注意观察身体反应,及时向医生反馈任何不适症状。
2024-02-22 17:05
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医生回答(1)
阿普唑仑,①用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠。可作为抗惊恐药。②能缓解急性酒精戒断症状。③对药源性顽固性呃逆有较好的治疗作用。
理化性质
阿普唑仑
为白色或类白色结晶性粉末。在氯仿中易溶,在甲醇、乙醇、丙酮中可溶,在水或乙醚中几乎不溶。熔点228℃。
6药理学
阿普唑仑
本品为新的BDZ类药物,具有同相似的药理作用,有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛等作用。其抗焦虑作用比强10倍,作用机制可能与脑内β-肾上腺素受体有关。本品口服吸收迅速而完全,1~2小时即可达血药峰浓度,血浆半衰期为12~18小时,2~3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为80%。吸收后分布于全身,并可透过胎盘屏障,乳汁中亦有药物。经肝脏CYP3A酶系代谢为活性物质α-羟三唑安定,但浓度太低无临床意义。最后自肾脏排出体外,体内蓄积量极少,停药后清除快。
阿普唑仑7适应症
①用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠。可作为抗惊恐药。②能缓解急性酒精戒断症状。③对药源性顽固性呃逆有较好的治疗作用。
用法和用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
9不良反应
与相似,但较轻微。少数患者有倦乏、头晕、口干、恶心、便秘、视力模糊、精神不集中等。久用后停药有戒断症状,应避免长期使用。
10禁忌症
①对BDZ类药物过敏者、青光眼、睡眠呼吸暂停综合征、严重呼吸功能不全、严重肝功能不全者禁用。②妊娠及哺乳期妇女禁用。
11注意事项
①久用后停药有戒断症状,应避免长期使用。应逐渐停药,不可突停或减量过快。②18岁以下儿童应慎用。③服用本品者不宜驾驶车辆或操作机器。
12药物相互作用
参见及其他BDZ类药物。①与中枢神经系统抑制药、乙醇合用,中枢抑制作用被增强。②与肝药酶CYP3A抑制剂(如氟西汀、丙氧酚、口服避孕药)合用,可显著提高本品的血药浓度。③本品与丙米嗪、地昔帕明合用,可使后两者的血药浓度升高。④与西咪替丁合用,抑制本品的排泄。
2015-08-06 12:54
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焦虑症(anxietyneurosis)是一种以焦虑情绪为主的神经症,以广泛和持续性焦虑或反复发作的惊恐不安为主要特征,常伴有自主神经紊乱、肌肉紧张与运动性不安,临床一般分为广泛性焦虑障碍(generalized anxiety disorder,GAD)与惊恐障碍(panic disorder)两种主要形式。而在美国的DSM-5诊断与分类标准中“焦虑障碍”包含的内容更加广泛,包括社交焦虑障碍(社交恐惧)、惊恐发作、广泛焦虑障碍、广场恐惧等障碍、分离性焦虑障碍和选择性缄默症等。
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