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克林霉素磷酸酯工艺
补充说明：克林霉素磷酸酯工艺
a******W 2015-11-05 12:25
克林霉素磷酸酯 盐酸林可霉素 盐酸克林霉素 葡萄糖注射液 扁桃体炎
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李红冬 副主任医师 深圳市宝安人民医院 三甲
擅长：内科学和全科医学副主任医师，国家二级心理咨询师，擅长大内科和外科以及儿科常见病多发病的诊治，心理咨询。
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克林霉素磷酸酯属于抗生素类药物，主要用于治疗细菌感染性疾病。
克林霉素磷酸酯属于林可酰胺类抗生素，主要用于治疗革兰氏阳性菌引起的各种感染性疾病，如扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等，也可以用于治疗厌氧菌引起的各种感染性疾病，如急性支气管炎、肺脓肿、腹膜炎、败血症等。此外，该药物还可以用于治疗皮肤软组织感染等。在使用该药物时，患者需要在医生的指导下严格用药，不可盲目用药，也不可私自增量或减量。
在用药期间，患者还要注意饮食健康，不建议吃辛辣刺激性的食物，也不可以吃生冷寒凉类的食物，否则会影响到药物的吸收效果，甚至还会给胃肠器官增加负担，从而出现腹痛、腹泻等不适现象。如果患者用药后出现明显不适，还需要及时去医院进行处理，以免延误病情。
2015-11-05 12:24
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柴东东 主治医师 三甲
提问
克林霉素磷酸酯工艺我国是克林霉素磷酸酯的使用大国,2011年我国对克林霉素磷酸酯原料药的需求量为8~10吨,预计2012年可达到12吨,2013年为15吨。所以,对克林霉素磷酸酯的合成工艺进行有效的研究,具有较重要的现实意义。本文结合笔者工作经验,就克林霉素磷酸酯的合成工艺进行了深入的探讨,具有一定的参考价值。
【作者单位】： 浙江诚意药业有限公司;
【关键词】： 克林霉素磷酸酯 合成工艺 合成路线
【分类号】：TQ465
【正文快照】：
0.前言克林霉素磷酸酯是一种新型半合成广谱抗菌类药物,目前国内外有多家生产,产品畅销国内外。例如克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液临床主要用于治疗敏感的革兰阳性菌引起的感染疾病:扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等;急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管
2015-11-05 12:24
举报查继红 主治医师 三甲
擅长：全科
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克林霉素磷酸酯工艺本文介绍了抗生素类药物盐酸克林霉素和克林霉素磷酸酯的药物特性,并对它们合成工艺的发展进行了综述。设计了整条反应路线,经过对盐酸林可霉素7位羟基的氯代、盐酸克林霉素3位和4位羟基的保护、磷酰化、水解,最终得到克林霉素磷酸酯,总收率达到62.7%。 本文通过Vilsmeier试剂与盐酸林可霉素直接氯代反应制备盐酸克林霉素。反应液直接碱化、浓缩、醇化得到盐酸克林霉素,收率达到88%。 盐酸克林霉素在室温下制备丙叉克林霉素。反应中丙酮同时作为溶剂和羟基保护剂对3、4位羟基进行保护。通过重复对比实验最终确定最佳反应温度、反应物摩尔比以及后处理碱性试剂的选择。收率达到80%。 丙叉克林霉素经磷酰化反应、水解反应成功得到最终产物克林霉素磷酸酯。反应过程中以二氧六环取代吡啶作溶剂,以适量吡啶作为有效的催化剂。收率为88%。 本文采用傅立叶变换红外光谱和核磁共振光谱对盐酸克林霉素、丙叉克林霉素、克林霉素磷酸酯进行了结构表征及分析。通过高效液相色谱法,建立了盐酸克林霉素和克林霉素磷酸酯及其有关物质含量的测定方法并进行方法学研究。结果表明,按照预期的反应路线合成了总产率为62.7%的克林霉素磷酸酯。
2015-11-05 12:24
举报赵天星 主治医师 三甲
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克林霉素磷酸酯工艺论文简介：本文介绍了抗生素类药物盐酸克林霉素和克林霉素磷酸酯的药物特性，并对它们合成工艺的发展进行了综述。设计了整条反应路线，经过对盐酸林可霉素7位羟基的氯代、盐酸克林霉素3位和4位羟基的保护、磷酰化、水解，最终得到克林霉素磷酸酯，总收率达到62.7％。 本文通过Vilsmeier试剂与盐酸林可霉素直接氯代反应制备盐酸克林霉素。反应液直接碱化、浓缩、醇化得到盐酸克林霉素，收率达到88％。 盐酸克林霉素在室温下制备丙叉克林霉素。反应中丙酮同时作为溶剂和羟基保护剂对3、4位羟基进行保护。通过重复对比实验最终确定最佳反应温度、反应物摩尔比以及后处理碱性试剂的选择。收率达到80％。 丙叉克林霉素经磷酰化反应、水解反应成功得到最终产物克林霉素磷酸酯。反应过程中以二氧六环取代吡啶作溶剂，以适量吡啶作为有效的催化剂。收率为88％。 本文采用傅立叶变换红外光谱和核磁共振光谱对盐酸克林霉素、丙叉克林霉素、克林霉素磷酸酯进行了结构表征及分析。通过高效液相色谱法，建立了盐酸克林霉素和克林霉素磷酸酯及其有关物质含量的测定方法并进行方法学研究。结果表明，按照预期的反应路线合成了总产率为62.7％的克林霉素磷酸酯。
2015-11-05 12:24
举报程银兵 主治医师 三甲
擅长：全科
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克林霉素磷酸酯工艺【摘要】：以盐酸林可霉素为原料先合成克林霉素醇合物,克林霉素醇合物经选择性羟基保护、磷酰化、水解脱保护、精制得克林霉素磷酸酯。改进后的工艺原料易得,反应条件温和,生产周期短,成本低,总收率达82.5%,适于工业生产。
【作者单位】： 天茂实业集团股份有限公司 天茂实业集团股份有限公司 天茂实业集团股份有限公司
【关键词】： 克林霉素磷酸酯 合成 缩酮保护
【分类号】：TQ465
【正文快照】：
克林霉素磷酸酯(Clindamycin Phosphate),化学名为6-(1-甲基-反-4-丙基-L-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6、7、8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳辛吡喃糖苷-2-磷酸酯,是林可霉素的衍生物,属于抗生类药物,因其抗菌活性高,吸收快,水溶行好,副作用少而被国内外广泛采用[1]。
2015-11-05 12:24
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扁桃体炎是扁桃体的炎症。临床上分为急性和慢性两种，主要症状是咽痛、发热及咽部不适感等。此病可引起耳、鼻以及心、肾、关节等局部或全身的并发症，故应予重视。扁桃体炎的致病原以溶血性链球菌为主，其他如葡萄球菌、肺炎球菌、流感杆菌以及病毒等也可引起。
多发人群： 儿童，青少年
治疗费用：市三甲医院约（500-1000元）
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清热，解毒，消肿止痛。用于扁桃体炎，急性咽炎，慢性咽炎急性发作。
头孢克洛干混悬剂
"希刻劳“适用于治疗下列敏感菌株引起的感染： 中耳炎： 由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。 下呼吸道感染(包括肺炎): 由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。 上呼吸道感染(包括咽炎和扁桃体炎): 由化脓性链球菌 (A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。 注：青霉素是治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热) 的常用药，美国心脏协会推荐羧氨苄青霉素作为预防牙科、口腔和上呼吸道感染引起的细菌性心内膜炎的药物，在此方面，对于预防a溶血性链球菌感染，青霉素V是合理的选择。 一般说来头孢克洛对于消灭鼻咽部的链球菌有效，然而，对于预防继发性风湿热或细菌性心内膜炎，目前尚无证实头孢克洛疗效的重要数据。治疗β溶血性链球菌感染时，至少应给予10天的头孢克洛治疗量。 尿道感染(包括肾盂肾炎和膀胱炎):由大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白氏杆菌属和凝固酶阴性的葡萄球菌引起。 注：头孢克洛对急性和慢性尿道感染都有效。 皮肤和皮肤组织感染：由金葡球菌和化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)引起。 鼻窦炎 淋球菌性尿道炎 应进行适当的组织培养和敏感性研究，以测定致病菌对头孢克洛的敏感性。"
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疏风清热，宣肺通窍。用于急鼻渊（急性鼻窦炎）属外邪犯肺证，症见前额或颧骨部压痛，鼻塞时作，流涕黏白或黏黄，或头痛，或发热，苔薄黄或白，脉浮。
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清热解毒，宣肺止咳，化痰平喘。用于感冒，支气管炎，喘息性支气管炎，支气管肺炎属痰热壅肺证者。
